Клопидогрел и Тицагрелор су антагонисти П2И12 рецептора који инхибирају аденозин дифосфат (АДП) селективно инхибирајући везивање аденозин дифосфата (АДП) за његов плочасти П2И12 рецептор и активност секундарног АДП-посредованог комплекса гликопротеинаб/ИИИа ГПИИ.

Оба су клинички често коришћени антиплателери, који се могу користити за превенцију тромбозе код пацијената са хроничном стабилном ангином пекторис, синдромом акутне коронарне артерије и исхемијским можданим ударом. Па у чему је разлика?

1, време почетка

Тикагрелор је ефикаснији, а код пацијената са акутним коронарним артеријским синдромом може брзо да делује на инхибицију агрегације плочица, док је клопидогрел мање ефикасан.

2, Узмите учесталост дозе

Полувреме клопидогрела је 6 сати, док је полувреме тикагрелора 7,2 сата.

Међутим, активни метаболити клопидогрела се иреверзибилно везују за П2И12 субјекта, док су тикагрелор и П2И12 субјект реверзибилни.

Стога се Клопидогрел узима једном дневно, док се Тикагрелор даје два пута дневно.

3, Антитромбоцитна акција

Тикагрелорови антиагреганци су били ефикаснији, а студије су показале да Тикагрелор није имао разлику у смањењу кардиоваскуларне смрти и инфаркта миокарда, што је било више него у групи која је примала клопидогрел, као и код можданог удара.

На основу предности лечења Тицагрелором за пацијенте са акутним коронарним синдромом (АКС), релевантне смернице у земљи и иностранству препоручују да се Тицагрелор користи за лечење антитромбоцитних плоча код пацијената са АКС. У две ауторитативне смернице Европског удружења за срце (ЕСЦ НСТЕ-АЦС смернице 2011 и СТЕМИ смернице 2012), клопидогрел се може користити само код пацијената који се не могу лечити тикагрелором.

4, Ризик од крварења

Ризик од крварења услед дуготрајне примене тикагрелора био је нешто већи него код клопидогрела, али је ризик од крварења био сличан при краткотрајној примени.

Студије КАМИР-НИХ засноване на популацији источне Азије показују да је ризик од ТИМИ крварења био значајно већи код пацијената старијих од 75 година него код клопидогрела. Стога, за пацијенте са ацС ≥ 75 година, препоручује се одабир Цлопидогрете-а као пожељног инхибитора П2И12 на бази аспирина.

Терапија против тромбоцита код пацијената са малим бројем малих плочица такође треба да избегава опцију Тикагрелора.

5、Друге нежељене реакције

Најчешће пријављиване нежељене реакције код пацијената лечених тикагрелором биле су отежано дисање, модрице и крварење из носа, које су се јављале по већој стопи него у групи која је примала клопидогрел.

6、Интеракције са лековима

Клопидогрел је пресупериални лек, који се делимично метаболише помоћу ЦИП2Ц19 као његовог активног метаболита, а узимање лека који инхибира активност овог ензима може смањити ниво на коме се клопидогрел претвара у активни метаболит. Због тога се не препоручује комбинована употреба јаких или умерених инхибитора ЦИП2Ц19 као што су омепразол, есомепразол, флуороназол, воликоназол, флуоксетин, флуороволсамин, циклопроксацин, камаси.

Тикагрелор се углавном метаболише помоћу ЦИП3А4, а мали део се метаболише помоћу ЦИП3А5. Комбинована употреба инхибитора ЦИП3А може повећати Цмак и АУЦ тикагрелора. Због тога треба избегавати комбиновану употребу тикагрелора са снажним инхибиторима ЦИП3А као што су кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин, итд. Међутим, комбинована употреба ЦИП3А индуктора може смањити Цмак и АУЦ тикагрелора, респективно. Због тога треба избегавати комбиновану употребу снажног индуктора ЦИП3А, као што су дексаметазон, фенитоин натријум, фенобарбитал и карбамазепин.

7、Антитромбоцитна терапија код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом

ПЛАТО, у студији пацијената са акутним коронарним синдромом са бубрежном инсуфицијенцијом, показао је значајно повећање серумског креатинина у групи која је примала тикагрелор у поређењу са клопидогрелом; Даља анализа пацијената лечених АРБ-ом показала је повећање серумског креатинина за 50% >, нежељено дејство повезано са бубрезима догађаји, а нежељени догађаји у вези са функцијом бубрега били су значајно већи у групи која је примала тикагрелор него у групи која је примала тикагрелор клопидогрел група. Стога клопидогрел + аспирин треба да буде први избор за пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом.

8、Антитромбоцитна терапија код пацијената са гихтом/хиперурикемијом

Показало се да продужена употреба тикагрелора повећава ризик од гихта. Гихт је честа нежељена реакција терапије тикагрелором, која може бити повезана са ефектом активних метаболита тикагрелора на метаболизам мокраћне киселине. Стога је клопидогрел оптимална антиагрегирана терапија за гихт / пацијенти са хиперурикемијом.

9、Антитромбоцитна терапија пре ЦАБГ (премосница коронарне артерије)

Пацијенти којима је заказана ЦАБГ терапија а који узимају ниске дозе аспирина (75 до 100 мг) не морају да прекину преоперативно; Пацијенти који примају П2И12 инхибитор треба да размотре прекид терапије тикагрелором најмање 3 дана и клопидогрелом најмање 5 дана пре операције.

10、Ниска реактивност клопидогрела

Ниска реактивност тромбоцита на клопидогрел може довести до исхемије. Да би се превазишла ниска реактивност клопидогрела, уобичајени су избори да се повећа доза клопидогрела или да се замени тикагрелором.

У закључку, тикагрелор делује брзо и има јачи инхибиторни ефекат плоче. У лечењу акутног коронарног синдрома, тикагрелор има бољи антитромботички ефекат, што може додатно смањити морталитет, али има већи ризик од крварења и има веће нежељене реакције као што су диспнеја, контузија, брадикардија, гихт и тако даље од клопидогрела.