Тофацитиниб цитрат је лек који се издаје на рецепт (трговачко име Ксељанз) који је првобитно развио Пфизер за класу оралних инхибитора Јанус киназе (ЈАК). Може селективно инхибирати ЈАК киназу, блокирати ЈАК/СТАТ путеве и на тај начин инхибирати трансдукцију ћелијског сигнала и сродну експресију и активацију гена, која се користи за лечење реуматоидног артритиса, псоријатичног артритиса, улцерозног колитиса и других имунолошких болести.

Лек укључује три дозна облика: таблете, таблете са продуженим ослобађањем и оралне растворе. Његове таблете је први пут одобрила ФДА 2012. године, а дозни облик са продуженим ослобађањем одобрила је ФДА у фебруару 2016. То је први који лечи реуматоидне зглобове. Јан је ЈАК инхибитор који се узима орално једном дневно. У децембру 2019. године поново је одобрена нова индикација за лекове са продуженим ослобађањем за умерени до тешки активни улцерозни колитис (УЦ). Поред тога, завршена су тренутна клиничка испитивања фазе 3 за плак псоријазу, а у току је још шест клиничких испитивања фазе 3, која укључују активни псоријатични артритис, јувенилни идиопатски артритис, итд. Врста индикација. Предности таблета са продуженим ослобађањем које дуго делују и које је потребно узимати само једном дневно погодују управљању и контроли болести пацијената.

Од његовог листинга, његова продаја се повећавала из године у годину, достигавши 2,242 милијарде америчких долара у 2019. У Кини је дозни облик таблета одобрен за продају у марту 2017. и ушао је у каталог медицинског осигурања категорије Б кроз преговоре 2019. Најновија победничка понуда је 26,79 РМБ. Међутим, због високих техничких баријера препарата са продуженим ослобађањем, овај облик дозе још увек није пласиран на тржиште у Кини.

ЈАК киназа игра важну улогу у запаљењу, а показало се да њени инхибитори лече одређене инфламаторне и аутоимуне болести. До сада је широм света одобрено 7 ЈАК инхибитора, укључујући Делгоцитиниб Лео Пхарма, Федратиниб Целгене, упатиниб АббВие, Пефитиниб Астеллас, Баритиниб Ели Лилли и Роцотиниб Новартис. Међутим, само тофацитиниб, баритиниб и рокотиниб су одобрени у Кини међу горе наведеним лековима. Радујемо се што ће Килу-ове „таблете са продуженим ослобађањем тофатиб цитрата“ бити одобрене што је пре могуће и од користи за више пацијената.

У Кини, оригинално истраживање тофацитиб цитрата је одобрено од стране НМПА у марту 2017. за лечење одраслих пацијената са РА са недовољном ефикасношћу или нетолеранцијом на метотрексат, под трговачким именом Схангјие. Према подацима Меиненет-а, продаја таблета тофацитиб цитрата у кинеским јавним медицинским установама у 2018. била је 8,34 милиона јуана, што је далеко ниже од глобалне продаје. Велики део разлога је цена. Пријављено је да је почетна малопродајна цена Схангјие била 2085 јуана (5мг*28 таблета), а месечни трошак је био 4170 јуана, што није мали терет за обичне породице.

Међутим, вреди прославити да је тофацитиб уврштен на „Национално основно здравствено осигурање, осигурање од повреда на раду и осигурање породиљства“ за 2019. годину од стране Националне управе за медицинско осигурање након преговора у новембру 2019. године. Извештава се да ће месечна накнада бити смањена на испод 2.000 јуана након договора о смањењу цене, што ће знатно побољшати доступност дрога.

У августу 2018. године, Одбор за поновно испитивање патената Државног завода за интелектуалну својину донео је одлуку о ревизији бр. 36902, захтев за поништавање, и прогласио неважећим основни патент Пфизертофатиба, сложени патент, на основу недовољног откривања спецификације. Међутим, патент Пфизертофатииб кристалног облика (ЗЛ02823587.8, ЦН1325498Ц, датум пријаве 2002.11.25) истиче 2022. године.

База података Инсигхт показује да је, поред оригиналног истраживања, пет генеричких лекова Цхиа Таи Тианкинг, Килу, Келун, Јангце Ривер и Нањинг Цхиа Таи Тианкинг одобрено за продају у домаћим формулацијама таблета тофацитиниба. Међутим, за тип таблета са продуженим ослобађањем, само је оригинално истраживање Пфизер поднело маркетиншку пријаву 26. маја. Килу је прва домаћа компанија која је поднела маркетиншку пријаву за ову формулацију. Поред тога, ЦСПЦ Оуии је у фази испитивања.

Цхангзхоу Пхармацеутицал Фацтори (ЦПФ) је водећи фармацеутски произвођач АПИ-ја, готових формулација у Кини, који се налази у Цхангзхоуу, провинцији Јиангсу. ЦПФ је основан 1949. године. Тофацитиниб цитрат смо посветили од 2013. и већ смо предали ДМФ. Регистровали смо се у многим земљама и могли бисмо да вам пружимо подршку у најбољој документацији за тофацитиниб цитрат.