Росувастатин (бренд Црестор, који продаје АстраЗенеца) је један од најчешће коришћених статинских лекова.Као и други статини, росувастатин се прописује за побољшање нивоа липида у крви и за смањење кардиоваскуларног ризика.

Током прве деценије или више од када је росувастатин био на тржишту, био је нашироко рекламиран као „статин треће генерације“, и стога је био ефикаснији и вероватно изазивао мање нежељених ефеката од већине других статинских лекова.Како су године пролазиле и како су се акумулирали докази из клиничких испитивања, велики део раног ентузијазма за овај специфични статин је постао умерен.

Већина стручњака сада сматра да су релативни ризици и користи од росувастатина у великој мери слични онима код других статина.Међутим, постоји неколико клиничких околности у којима се росувастатин може дати предност.

Употреба росувастатина

Лекови статина развијени су за смањење холестерола у крви.Ови лекови се компетитивно везују за ензим јетре који се зове хидроксиметилглутарил (ХМГ) ЦоА редуктаза.ХМГ ЦоА редуктаза игра улогу која ограничава брзину у синтези холестерола у јетри.

Блокирањем ХМГ ЦоА редуктазе, статини могу значајно да смање производњу ЛДЛ („лошег”) холестерола у јетри, и на тај начин могу смањити ниво ЛДЛ холестерола у крви за чак 60%.Поред тога, статини скромно снижавају нивое триглицерида у крви (за око 20-40%) и производе мало повећање (око 5%) нивоа ХДЛ холестерола у крви („добар холестерол“).

Са изузетком недавно развијених инхибитора ПЦСК9, статини су најснажнији доступни лекови за смањење холестерола.Штавише, за разлику од других класа лекова за снижавање холестерола, клиничка испитивања су показала да статини могу значајно побољшати дугорочне исходе код људи са утврђеном коронарном болешћу (ЦАД) и људи са умереним или високим ризиком од развоја ЦАД. .

Статини такође значајно смањују ризик од наредних срчаних удара и смањују ризик од умирања од ЦАД.(Новији инхибитори ПЦСК9 су такође сада приказани у великим РЦТ студијама за побољшање клиничких исхода.)

Сматра се да је ова способност статина да значајно побољшају клиничке исходе резултат, барем делимично, неких или свих њихових предности које не снижавају холестерол.Осим што снижавају ЛДЛ холестерол, статини такође имају антиинфламаторна својства, ефекте против згрушавања крви и својства стабилизације плака.Штавише, ови лекови смањују нивое Ц-реактивног протеина, побољшавају укупну васкуларну функцију и смањују ризик од срчаних аритмија опасних по живот.

Врло је вероватно да су клиничке предности које показују лекови статина последица комбинације њихових ефеката на снижавање холестерола и њиховог разноликог низа ефеката који нису холестерол.

Како се росувастатин разликује?

Росувастатин је новији, такозвани лек „треће генерације“ статина.У суштини, то је најснажнији статински лек на тржишту.

Његова релативна снага произилази из његових хемијских карактеристика, које му омогућавају да се чвршће веже за ХМГ ЦоА редуктазу, чиме се постиже потпунија инхибиција овог ензима.Молекул за молекул, росувастатин производи више ЛДЛ-холестерола за снижавање од других лекова статина.Међутим, сличне величине снижавања холестерола могу се постићи употребом већих доза већине других статина.

Када је потребна „интензивна“ терапија статинима да би се нивои холестерола смањили што је могуће ниже, росувастатин је лек за многе лекаре.

Ефикасност росувастатина

Росувастатин је стекао репутацију посебно ефикасног међу статинским лековима, углавном на основу резултата два клиничка испитивања.

2008. године објављивање ЈУПИТЕР студије привукло је пажњу кардиолога свуда.У овој студији, преко 17.000 здравих људи који су имали нормалне нивое ЛДЛ холестерола у крви, али повишене нивое ЦРП-а, рандомизовано је да примају или 20 мг росувастатина или плацеба дневно.

Током праћења, људи рандомизирани на росувастатин не само да су имали значајно смањене нивое ЛДЛ холестерола и ЦРП, већ су имали и значајно мање кардиоваскуларних догађаја (укључујући срчани удар, мождани удар, потребу за процедуром реваскуларизације као што је стент или бајпас операција, и комбинација срчаног удара, или кардиоваскуларне смрти), као и смањење смртности од свих узрока.

Ова студија је била изванредна не само зато што је росувастатин значајно побољшао клиничке исходе код наизглед здравих људи, већ и зато што ти људи нису имали повишене нивое холестерола у време уписа.

Године 2016. објављено је испитивање ХОПЕ-3.Ова студија је укључила преко 12.000 људи са најмање једним фактором ризика за атеросклеротску васкуларну болест, али без очигледне ЦАД.Учесници су рандомизирани да примају или росувастатин или плацебо.На крају године, људи који су узимали росувастатин имали су значајно смањење композитне крајње тачке исхода (укључујући нефатални срчани удар или мождани удар или смрт од кардиоваскуларних болести).

У оба ова испитивања, рандомизација на росувастатин значајно је побољшала клиничке исходе људи који су имали један или више фактора ризика, али без знакова активне кардиоваскуларне болести.

Треба напоменути да је росувастатин изабран за ова испитивања не зато што је био најснажнији од статина, већ (барем добрим делом) зато што је испитивања спонзорисала АстраЗенеца, произвођач росувастатина.

Већина стручњака за липиде верује да би резултати ових испитивања били исти да је други статин коришћен у довољној дози, а у ствари, тренутне препоруке о терапији статинским лековима генерално дозвољавају употребу било ког од статинских лекова све док доза је довољно висока да се постигне приближно исти ниво снижавања холестерола као што би се постигао са нижом дозом росувастатина.(Изузетак од овог општег правила се дешава када је потребна „интензивна терапија статинима“. Под интензивном терапијом статинима се подразумева или висока доза росувастатина или висока доза аторвастатина, који је следећи најмоћнији доступан статин.)

Али пошто је росувастатин заиста био статин који је коришћен у ова два кључна клиничка испитивања, многи лекари нису користили росувастатин као статин избора.

Тренутне индикације

Терапија статинима је индикована за побољшање абнормалних нивоа липида у крви (конкретно, за смањење нивоа ЛДЛ холестерола и/или триглицерида) и за превенцију кардиоваскуларних болести.Статини се препоручују особама са утврђеном атеросклеротском кардиоваскуларном болешћу, особама са дијабетесом и особама чији је процењени 10-годишњи ризик од развоја кардиоваскуларних болести изнад 7,5% до 10%.

Иако се, генерално, статини сматрају заменљивим у смислу њихове ефикасности и ризика од изазивања нежељених ефеката, може бити случајева када би се росувастатин могао дати предност.Конкретно, када је терапија статинима „високог интензитета“ усмерена на смањење ЛДЛ холестерола на најниже могуће нивое, генерално се препоручују или росувастатин или аторвастатин у њиховим већим распонима доза.

Пре узимања

Пре него што вам препише било који статин, ваш лекар ће извршити формалну процену ризика како би проценио ризик од развоја кардиоваскуларних болести и измериће нивое липида у крви.Ако већ имате кардиоваскуларну болест или имате значајно повећан ризик од њеног развоја, ваш лекар ће вероватно препоручити статин.

Други често прописани статински лекови укључују аторвастатин, симвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин и правастатин.

Црестор, облик робне марке росувастатина у САД, прилично је скуп, али су генерички облици росувастатина сада доступни.Ако ваш лекар жели да узимате росувастатин, питајте да ли можете да користите генерички лек.

Статине не треба користити код људи који су алергични на статине или било који њихов састојак, који су трудни или доје, који имају болест јетре или бубрежну инсуфицијенцију, или који пију прекомерне количине алкохола.Студије показују да се росувастатин може безбедно користити код деце старије од 10 година.

Дозирање росувастатина

Када се росувастатин користи за смањење повишених нивоа ЛДЛ холестерола, обично се започињу са нижим дозама (5 до 10 мг дневно) и повећавају се сваких месец или два по потреби.Код људи са породичном хиперхолестеролемијом, лекари обично почињу са нешто већим дозама (10 до 20 мг дневно).

Када се росувастатин користи за смањење ризика од кардиоваскуларних болести код људи са умерено повишеним ризиком, почетна доза је обично 5 до 10 мг дневно.Код људи чији се ризик сматра високим (посебно, њихов 10-годишњи ризик се процењује да је изнад 7,5%), често се започиње терапија високог интензитета, са 20 до 40 мг дневно.

Ако се росувастатин користи за смањење ризика од додатних кардиоваскуларних догађаја код особе са већ утврђеном кардиоваскуларном болешћу, обично се примењује интензиван третман са дозом од 20 до 40 мг дневно.

Код људи који узимају циклоспорин или лекове за ХИВ/АИДС, или код особа са смањеном функцијом бубрега, доза росувастатина треба да се смањи и генерално не би требало да прелази 10 мг дневно.

Људи азијског порекла имају тенденцију да буду осетљивији на статине и склонији нежељеним ефектима.Генерално се препоручује да се росувастатин почне са 5 мг дневно и постепено повећавати код азијских пацијената.

Росувастатин се узима једном дневно, а може се узимати ујутру или увече.За разлику од неколико других статина, конзумација скромних количина сока од грејпфрута има мали ефекат на росувастатин.

Нежељени ефекти росувастатина

У годинама непосредно након што је росувастатин развијен, многи стручњаци су претпоставили да ће нежељени ефекти статина бити мање изражени код росувастатина, једноставно зато што би се ниже дозе могле користити за постизање адекватног смањења холестерола.У исто време, други стручњаци су тврдили да ће нуспојаве статина бити појачане са овим леком, пошто је био јачи од других статина.

У годинама које су уследиле, постало је очигледно да ниједна тврдња није тачна.Изгледа да је врста и величина нежељених ефеката углавном исти код росувастатина као и код других статинских лекова.

Статини, као група, се боље толеришу од других лекова за смањење холестерола.У мета-анализи објављеној 2017. године која је разматрала 22 рандомизована клиничка испитивања, само 13,3% људи рандомизираних на статин је прекинуло употребу лека због нежељених ефеката у року од 4 године, у поређењу са 13,9% људи рандомизираних на плацебо.

Ипак, постоје добро познати нежељени ефекти изазвани лековима статина, а ови нежељени ефекти се генерално односе на росувастатин као и на било који други статин.Најзначајнији од ових нежељених ефеката укључују:

• Нежељени догађаји у вези са мишићима.Мишићна токсичност може бити узрокована статинима.Симптоми могу укључивати мијалгију (бол у мишићима), слабост мишића, упалу мишића или (у ретким, тешким случајевима) рабдомиолизе.Рабдомиолиза је акутна бубрежна инсуфицијенција узрокована тешким сломом мишића.У већини случајева.нежељени ефекти везани за мишиће могу се контролисати преласком на други статин.Росувастатин је међу статинским лековима за које се чини да изазивају релативно малу токсичност мишића.Насупрот томе, ловастатин, симвастатин и аторвастатин су склонији да изазову проблеме са мишићима.
• Проблеми са јетром.Око 3% људи који узимају статине имаће повећање ензима јетре у крви.Код већине ових људи се не виде докази стварног оштећења јетре, а значај овог малог повећања ензима је нејасан.Код врло малог броја људи пријављено је тешко оштећење јетре;није јасно, међутим, да је инциденција тешких оштећења јетре већа код људи који узимају статине него у општој популацији.Нема индикација да росувастатин изазива више или мање проблема са јетром од других статина.
• Когнитивно оштећење.Идеја да статини могу изазвати когнитивно оштећење, губитак памћења, депресију, раздражљивост, агресију или друге ефекте на централни нервни систем је подигнута, али није јасно доказана.У анализи извештаја случајева послатих ФДА, чини се да су наводни когнитивни проблеми повезани са статинима чешћи код липофилних статинских лекова, укључујући аторвастатин, флувастатин, ловастатин и симвастатин.Хидрофилни статини, укључујући росувастатин, ређе су били умешани у овај потенцијални нежељени догађај.
• дијабетеса.Последњих година, мали пораст развоја дијабетеса је повезан са терапијом статинима.Мета-анализа пет клиничких испитивања из 2011. године сугерише да се један додатни случај дијабетеса јавља на сваких 500 људи лечених статинима високог интензитета.Генерално, овај степен ризика се сматра прихватљивим све док се може очекивати да ће статин значајно смањити укупан кардиоваскуларни ризик.

Остали нежељени ефекти који су обично пријављени код лекова статина укључују мучнину, дијареју и бол у зглобовима.

Интеракције

Узимање одређених лекова може повећати ризик од развоја нежељених ефеката са росувастатином (или било којим статином).Ова листа је дуга, али најзначајнији лекови који делују са росувастатином укључују:

• Гемфиброзил, који је средство за снижавање холестерола без статина
• Амиодарон, који је антиаритмички лек
• Неколико лекова против ХИВ-а
• Неки антибиотици, посебно кларитромицин и итраконазон
• Циклоспорин, имуносупресивни лек

Реч из Веривелл-а

Док је росувастатин најснажнији доступни статин, генерално, његова ефикасност и профил токсичности су веома слични свим осталим статинима.Ипак, постоји неколико клиничких ситуација у којима се росувастатин може дати предност у односу на друге статинске лекове.