Нирматрелвир је инхибитор САРС-ЦоВ-2 главне протеазе (Мпро), која се такође назива 3Ц-слична протеаза (3ЦЛпро) или нсп5 протеаза. Инхибиција САРС-ЦоВ-2 Мпро га чини неспособним за обраду прекурсора полипротеина, спречавајући репликацију вируса.

Нирматрелвир је инхибирао активност рекомбинантног САРС-ЦоВ-2 Мпро у биохемијском тесту у концентрацијама које се могу постићи ин виво. Утврђено је да се нирматрелвир директно везује за САРС-ЦоВ-2 Мпро активно место рендгенском кристалографијом.

Ритонавир је инхибитор ХИВ-1 протеазе, али није активан против САРС-ЦоВ-2 Мпро. Ритонавир инхибира метаболизам нирматрелвира посредован ЦИП3А, што доводи до повећања концентрације нирматрелвира у плазми.

Овај лек се препоручује. ФДА му је одобрила хитну употребу за лечење благе до умерене корона вирусне болести (ЦОВИД-19) код одраслих и педијатријских пацијената (12 година и старијих са тежином од најмање 40 килограма или око 88 фунти) са позитивне резултате директног тестирања на САРС-ЦоВ-2 и који су под високим ризиком за прогресију до тешког ЦОВИД-19, укључујући хоспитализацију или смрт. Нирматрелвир/ритонавир треба започети што је пре могуће након дијагнозе ЦОВИД-19 и у року од пет дана од појаве симптома.

Препоруке су засноване на ЕПИЦ-ХР, рандомизованом клиничком контролном испитивању фазе 2/3 којим се процењује ефикасност нирмалтреливира/ритонавира у односу на плацебо у смањењу хоспитализације и/или смрти до 28. дана. Употреба нирмалтреливира/ритонавира у року од 5 дана од појаве симптома у особе са ризиком од прогресије до тешке болести смањиле су релативни ризик од хоспитализације или смрти кроз 28 дана 88%.