Апиксабан

Кратак опис:

Име АПИ-ја Индикација Спецификација УС ДМФ ЕУ ДМФ ЦЕП
Апиксабан ВТЕ У кући


Детаљи о производу

Ознаке производа

ДЕТАЉИ О ПРОИЗВОДУ

Позадина

Апиксабан је високо селективан и реверзибилан инхибитор фактора Кса са Ки вредностима од 0,08 нМ и 0,17 нМ код људи и зечева, респективно[1].

Фактор Кс, такође познат под епонимом Стуарт-Провер фактор, је ензим каскаде коагулације.Фактор Кс се активира, хидролизом, у фактор Кса од стране оба фактора ИКС.Фактор Кса је активирани облик фактора коагулације тромбокиназе. Инхибирајући фактор Кса може понудити алтернативни метод за антикоагулацију.Директни Кса инхибитори су популарни антикоагуланси [2].

Ин витро: Апикабанхас је показао висок степен потенције, селективности и ефикасности на фактор Кса са Ки од 0,08 нМ и 0,17 нМ за људски фактор Кса и зечји фактор Кса, респективно [1].Апиксабан је продужио време згрушавања нормалне људске плазме са концентрацијама (ЕЦ2к) од 3,6, 0,37, 7,4 и 0,4 μМ, које су потребне да би се удвостручило протромбинско време (ПТ), модификовано протромбинско време (мПТ), активирано парцијално тромбопластинско време ( АПТТ) и ХепТест.Осим тога, апиксабан је показао највећу моћ у плазми код људи и зеца, али мању у плазми пацова и паса иу ПТ и АПТТ тестовима [3].

Ин виво: Апиксабан је показао одличну фармакокинетику са веома малим клиренсом (Цл: 0,02 Л кг-1х-1) и малим запремином дистрибуције (Вдсс: 0,2 Л/кг) код пса.Поред тога, Апиксабан је такође показао умерено полувреме са Т1/2 од 5,8 сати и добру оралну биорасположивост (Ф: 58%) [1].У моделима зечеве артериовенске тромбозе са шантом (АВСТ), венске тромбозе (ВТ) и електрично посредоване каротидне артеријске тромбозе (ЕЦАТ), апиксабан је произвео антитромботичке ефекте са ЕЦ50 од 270 нМ, 110 нМ и 70 нМ на начин зависан од дозе [3]. ].Апиксабан је значајно инхибирао активност фактора Кса са ИЦ50 од 0,22 μМ код зеца ек виво[4].Код шимпанзи, Апиксабан је такође показао мали волумен дистрибуције (Вдсс: 0,17 Л кг-1), низак системски клиренс (Цл: 0,018 Л кг-1х-1) и добру оралну биорасположивост (Ф: 59%) [5].

Референце:
Пинто ДЈП, Орват МЈ, Коцх С, ет ал.Откриће 1-(4-метоксифенил)-7-оксо-6-(4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил)-4,5,6,7-тетрахидро-1Х-пиразоло [3,4- ц] пиридин-3-карбоксамид (Апиксабан, БМС-562247), веома моћан, селективан, ефикасан и орално биорасположиви инхибитор фактора коагулације крви Кса[Ј].Часопис за медицинску хемију, 2007, 50(22): 5339-5356.
Сидху П С. Директни инхибитори фактора Кса као антикоагуланси[Ј].
Вонг ПЦ, Цраин ЕЈ, Ксин Б, ет ал.Апиксабан, орални, директни и високо селективни инхибитор фактора Кса: ин витро, антитромботичке и антихемостатске студије[Ј].Часопис за тромбозу и хемостазу, 2008, 6(5): 820-829.
Зханг Д, Хе К, Рагхаван Н, ет ал.Метаболизам, фармакокинетика и фармакодинамика инхибитора фактора Кса апиксабана код зечева [Ј].Часопис за тромбозу и тромболизу, 2010, 29(1): 70-80.
Хе К, Луеттген ЈМ, Зханг Д, ет ал.Претклиничка фармакокинетика и фармакодинамика апиксабана, снажног и селективног инхибитора фактора Кса[Ј].Европски часопис за метаболизам и фармакокинетику лекова, 2011, 36(3): 129-139.

Апиксабан је високо селективан и реверзибилан инхибитор фактора Кса са Ки вредностима од 0,08 нМ и 0,17 нМ код људи и зечева, респективно[1].

Фактор Кс, такође познат под епонимом Стуарт-Провер фактор, је ензим каскаде коагулације.Фактор Кс се активира, хидролизом, у фактор Кса од стране оба фактора ИКС.Фактор Кса је активирани облик фактора коагулације тромбокиназе. Инхибирајући фактор Кса може понудити алтернативни метод за антикоагулацију.Директни Кса инхибитори су популарни антикоагуланси [2].

Ин витро: Апикабанхас је показао висок степен потенције, селективности и ефикасности на фактор Кса са Ки од 0,08 нМ и 0,17 нМ за људски фактор Кса и зечји фактор Кса, респективно [1].Апиксабан је продужио време згрушавања нормалне људске плазме са концентрацијама (ЕЦ2к) од 3,6, 0,37, 7,4 и 0,4 μМ, које су потребне да би се удвостручило протромбинско време (ПТ), модификовано протромбинско време (мПТ), активирано парцијално тромбопластинско време ( АПТТ) и ХепТест.Осим тога, апиксабан је показао највећу моћ у плазми код људи и зеца, али мању у плазми пацова и паса иу ПТ и АПТТ тестовима [3].

Ин виво: Апиксабан је показао одличну фармакокинетику са веома малим клиренсом (Цл: 0,02 Л кг-1х-1) и малим запремином дистрибуције (Вдсс: 0,2 Л/кг) код пса.Поред тога, Апиксабан је такође показао умерено полувреме са Т1/2 од 5,8 сати и добру оралну биорасположивост (Ф: 58%) [1].У моделима зечеве артериовенске тромбозе са шантом (АВСТ), венске тромбозе (ВТ) и електрично посредоване каротидне артеријске тромбозе (ЕЦАТ), апиксабан је произвео антитромботичке ефекте са ЕЦ50 од 270 нМ, 110 нМ и 70 нМ на начин зависан од дозе [3]. ].Апиксабан је значајно инхибирао активност фактора Кса са ИЦ50 од 0,22 μМ код зеца ек виво[4].Код шимпанзи, Апиксабан је такође показао мали волумен дистрибуције (Вдсс: 0,17 Л кг-1), низак системски клиренс (Цл: 0,018 Л кг-1х-1) и добру оралну биорасположивост (Ф: 59%) [5].

Референце:
Пинто ДЈП, Орват МЈ, Коцх С, ет ал.Откриће 1-(4-метоксифенил)-7-оксо-6-(4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил)-4,5,6,7-тетрахидро-1Х-пиразоло [3,4- ц] пиридин-3-карбоксамид (Апиксабан, БМС-562247), веома моћан, селективан, ефикасан и орално биорасположиви инхибитор фактора коагулације крви Кса[Ј].Часопис за медицинску хемију, 2007, 50(22): 5339-5356.
Сидху П С. Директни инхибитори фактора Кса као антикоагуланси[Ј].
Вонг ПЦ, Цраин ЕЈ, Ксин Б, ет ал.Апиксабан, орални, директни и високо селективни инхибитор фактора Кса: ин витро, антитромботичке и антихемостатске студије[Ј].Часопис за тромбозу и хемостазу, 2008, 6(5): 820-829.
Зханг Д, Хе К, Рагхаван Н, ет ал.Метаболизам, фармакокинетика и фармакодинамика инхибитора фактора Кса апиксабана код зечева [Ј].Часопис за тромбозу и тромболизу, 2010, 29(1): 70-80.
Хе К, Луеттген ЈМ, Зханг Д, ет ал.Претклиничка фармакокинетика и фармакодинамика апиксабана, снажног и селективног инхибитора фактора Кса[Ј].Европски часопис за метаболизам и фармакокинетику лекова, 2011, 36(3): 129-139.

Хемијска структура

Apixaban

ПОТВРДА

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЉАЊЕ КВАЛИТЕТОМ

Quality management1

Предлог18Пројекти евалуације доследности квалитета који су одобрени4, и6пројекти су у фази одобравања.

Quality management2

Напредни међународни систем управљања квалитетом поставио је чврсте темеље за продају.

Quality management3

Надзор квалитета се одвија кроз цео животни циклус производа да би се обезбедио квалитет и терапеутски ефекат.

Quality management4

Стручни тим за регулаторне послове подржава захтеве квалитета приликом пријаве и регистрације.

УПРАВЉАЊЕ ПРОИЗВОДЊОМ

cpf5
cpf6

Кореа Цоунтец линија за паковање у боцама

cpf7
cpf8

Тајванска ЦВЦ линија за паковање у боцама

cpf9
cpf10

Италија ЦАМ линија за паковање плоча

cpf11

Немачка машина за сабијање фете

cpf12

Јапан Висвилл Детектор таблета

cpf14-1

Контролна соба ДЦС-а

ПАРТНЕР

Међународна сарадња
International cooperation
Домаћа сарадња
Domestic cooperation

  • Претходна:
  • Следећи:

  • Напишите своју поруку овде и пошаљите нам је

    Категорије производа