Опис

Бицтегравир је нови, моћни инхибитор ХИВ-1 интегразе са ИЦ50 од 7,5 нМ.

Ин Витро

Бицтегравир (БИЦ) инхибира активност преноса ланаца са ИЦ50 од 7,5± 0,3 нМ.У односу на његову инхибицију активности преноса ланаца, Бицтегравир је много слабији инхибитор 3′-активност обраде ХИВ-1 ИН, са ИЦ50 од 241±51 нМ.Бицтегравир повећава акумулацију 2-ЛТР кругова ~5 пута у односу на лажно третирану контролу и смањује количину аутентичних производа интеграције у инфицираним ћелијама за 100 пута.Бицтегравир снажно инхибира репликацију ХИВ-1 у ћелијама МТ-2 и МТ-4 са ЕЦ50 од 1,5 и 2,4 нМ, респективно.Бицтегравир испољава снажне антивирусне ефекте и на примарне ЦД4+ Т лимфоците и на макрофаге изведене из моноцита, са ЕЦ50 од 1,5±0,3 нМ и 6,6±4,1 нМ, респективно, што је упоредиво са вредностима добијеним у Т-ћелијским линијама[1].

МЦЕ није независно потврдио тачност ових метода.Они су само за референцу.

Хемијска структура