Дабигатран етексилат мезилат
Опис
Дабигатран етексилат мезилат (БИБР 1048МС) је орално активан пролек дабигатрана.Дабигатран етексилат мезилат има антикоагулантно дејство и користи се за профилаксу венске тромбоемболије и можданог удара услед атријалне фибрилације.
Позадина
Опис: ИЦ50 Вредност: 4,5 нМ (Ки);10 нМ (тромбином индукована агрегација тромбоцита) [1] Дабигатран је реверзибилни и селективан, директни инхибитор тромбина (ДТИ) који пролази кроз напредни клинички развој као његов орално активан пролек, дабигатран етексилат.ин витро: Дабигатран је селективно и реверзибилно инхибирао људски тромбин (Ки: 4,5 нМ) као и агрегацију тромбоцита изазвану тромбином (ИЦ(50): 10 нМ), док не показује инхибиторни ефекат на друге агенсе који стимулишу тромбоците. - слаба плазма (ППП), мерена као ендогени тромбински потенцијал (ЕТП) је инхибирана у зависности од концентрације (ИЦ(50): 0,56 микроМ).Дабигатран је показао антикоагулантне ефекте зависне од концентрације код различитих врста ин витро, удвостручавајући активирано парцијално тромбопластинско време (аПТТ), протромбинско време (ПТ) и време згрушавања екарина (ЕЦТ) у хуманом ППП у концентрацијама од 0,23, 0,83 и 0,18 микроМ, респективно [ 1].ин виво: Дабигатран је продужио аПТТ зависно од дозе након интравенске примене код пацова (0,3, 1 и 3 мг/кг) и резус мајмуна (0,15, 0,3 и 0,6 мг/кг).Антикоагулантни ефекти зависни од дозе и времена примећени су са дабигатран етексилатом орално примењеним пацовима при свести (10, 20 и 50 мг/кг) или резус мајмунима (1, 2,5 или 5 мг/кг), са максималним ефектима примећеним између 30 и 120 мин након примене, респективно [1].Пацијенти који су лечени дабигатран етексилатом имали су мање исхемијских можданих удара (3,74 дабигатран етексилата у односу на 3,97 варфарина) и мање комбинованих интракранијалних крварења и хеморагичних можданих удара (0,43 дабигатран етексилата наспрам 0,0 инфара) на годишњем нивоу [2].Клиничко испитивање: Евалуација фармакокинетике и фармакодинамике оралног дабигатран етексилата код пацијената на хемодијализи.Фаза 1
Складиште
| Пудер | -20°Ц | 3 године |
| Ночьу 2°Ц | 2 године | |
| У растварачу | -80°Ц | 6 месеци |
| -20°Ц | 1 месец |
Клиничко испитивање
| НЦТ број | Спонзор | Стање | Датум почетка | Фаза |
| НЦТ02170792 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | фебруара 2001 | Фаза 1 |
| НЦТ02170974 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | јула 2004 | Фаза 1 |
| НЦТ02170831 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | маја 1999. године | Фаза 1 |
| НЦТ02170805 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | априла 2001 | Фаза 1 |
| НЦТ02170610 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | марта 2002 | Фаза 1 |
| НЦТ02170909 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | децембра 2004 | Фаза 1 |
| НЦТ02171000 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | априла 2005 | Фаза 1 |
| НЦТ02170844 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | јуна 2004 | Фаза 1 |
| НЦТ02170584 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | јануара 2001 | Фаза 1 |
| НЦТ02170935 | Боехрингер Ингелхеим | Венска тромбоемболија | априла 2002 | Фаза 2 |
| НЦТ02170636 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | јануара 2002 | Фаза 1 |
| НЦТ02170766 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | октобра 2000 | Фаза 1 |
| НЦТ02171442 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | априла 2002 | Фаза 1 |
| НЦТ02170896 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | октобра 2001 | Фаза 1 |
| НЦТ02173730 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | новембра 2002 | Фаза 1 |
| НЦТ02170623 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | фебруара 2002 | Фаза 1 |
| НЦТ02170116 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | новембра 1998. године | Фаза 1 |
| НЦТ02170597 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | августа 2003 | Фаза 1 |
| НЦТ01225822 | Боехрингер Ингелхеим | Венска тромбоемболија | новембра 2002 | Фаза 2 |
| НЦТ02170701 | Боехрингер Ингелхеим | Венска тромбоемболија | октобра 2000 | Фаза 2 |
| НЦТ02170740 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | новембра 1999. године | Фаза 1 |
| НЦТ02170922 | Боехрингер Ингелхеим | Здрав | јула 1999. године | Фаза 1 |
Хемијска структура
Предлог18Пројекти евалуације доследности квалитета који су одобрени4, и6пројекти су у фази одобравања.
Напредни међународни систем управљања квалитетом поставио је чврсте темеље за продају.
Надзор квалитета се одвија кроз цео животни циклус производа да би се обезбедио квалитет и терапеутски ефекат.
Стручни тим за регулаторне послове подржава захтеве квалитета приликом пријаве и регистрације.
Кореа Цоунтец линија за паковање у боцама
Тајванска ЦВЦ линија за паковање у боцама
Италија ЦАМ линија за паковање плоча
Немачка машина за сабијање фете
Јапан Висвилл Детектор таблета
Контролна соба ДЦС-а
