Езетимибе

Кратак опис:

Име АПИ-ја Индикација Спецификација УС ДМФ ЕУ ДМФ ЦЕП
Езетимибе Хиперлипидемија Ин-Хоусе/УСП 24511  


Детаљи о производу

Ознаке производа

ДЕТАЉИ О ПРОИЗВОДУ

Позадина

Езетимиб је снажан и нови инхибитор апсорпције холестерола [1].

Холестерол је липидни молекул и потребан је за изградњу и одржавање структурног интегритета и флуидности мембране.Такође, служи као прекурсор витамина Д, жучних киселина и стероидних хормона.

У диференцираним Цацо-2 ћелијама инкубираним са каротеноидом (1 μМ), езетимиб (10 мг/Л) је инхибирао транспорт каротеноида са 50% инхибицијом ɑ-каротена и β-каротена.Такође, инхибирао је транспорт β-криптоксантина, ликопена и лутеина:зеаксантина (1:1).Истовремено, езетимиб је инхибирао транспорт холестерола за 31%.Езетимиб је смањио експресију површинских рецептора СР-БИ, транспортера касете који се везује за АТП, потфамилије А (АБЦА1), Ниеманн-Пицк типа Ц1 Лике 1 протеина (НПЦ1Л1) и рецептора ретиноидне киселине (РАР)γ, протеина који везује стерол регулаторни елемент СРЕБП -1 и СРЕБП-2, и Кс рецептор јетре (ЛКСР)β [3].

Код аполипопротеин Е нокаутираних (апоЕ-/-) мишева, езетимиб (3 мг/кг) је инхибирао апсорпцију холестерола за 90%.Езетимиб смањује холестерол у плазми, повећава нивое ХДЛ-а и инхибира прогресију атеросклерозе [1].У испитивањима на људима фазе ИИИ, Езетимиб (10 мг) је значајно смањио нивое ЛДЛ холестерола, укупног холестерола и триглицерида и повећао ниво ХДЛ холестерола [2].

Референце:
[1].Давис ХР Јр, Цомптон ДС, Хоос Л, ет ал.Езетимиб, снажан инхибитор апсорпције холестерола, инхибира развој атеросклерозе код АпоЕ нокаут мишева.Артериосцлер Тхромб Васц Биол, 2001, 21(12): 2032-2038.
[2].Цладер ЈВ.Откриће езетимиба: поглед изван рецептора.Ј Мед Цхем, 2004, 47(1): 1-9.
[3].Током А, Давсон ХД, Харрисон ЕХ.Транспорт каротеноида је смањен и експресија транспортера липида СР-БИ, НПЦ1Л1 и АБЦА1 је смањена у Цацо-2 ћелијама третираним езетимибом.Ј Нутр, 2005, 135(10): 2305-2312.

Опис

Езетимиб (СЦХ 58235) је снажан инхибитор апсорпције холестерола.Езетимиб је Ниеманн-Пицк Ц1-лике1 (НПЦ1Л1) инхибитор и снажан је Нрф2 активатор.

Ин Витро

Езетимиб (Езе) делује као моћан активатор Нрф2 без изазивања цитотоксичности.Езетимиб појачава трансактивацију Нрф2, као што је откривено тестом репортера луциферазе.Езетимиб такође појачава регулацију циљних гена Нрф2, укључујући ГСТА1, хем оксигеназу-1 (ХО-1) и Нко-1 у ћелијама Хепа1ц1ц7 и МЕФ.Езетимиб појачава регулацију циљних гена Нрф2 у Нрф2+/+ МЕФ ћелијама, док је ова индукција потпуно блокирана у Нрф2-/- МЕФ ћелијама.Узето заједно, Езетимиб делује као нови индуктор Нрф2 на начин независан од РОС[1].Хумани хух7 хепатоцити су претходно третирани Езетимибом (10μМ, 1 х) и инкубирано са палмитинском киселином (ПА, 0,5 мМ, 24 х) да би се изазвала стеатоза јетре.Третман езетимибом значајно смањује нивое триглицерида (ТГ) повећане на ПА, што је у складу са нашом студијом на животињама.Третман ПА је довео до приближно 20% смањења експресије мРНА АТГ5, АТГ6 и АТГ7, која је повећана третманом Езетимибом.Поред тога, третман Езетимибом значајно је повећао ПА-индуковано смањење количине ЛЦ3 протеина[2].

МЦЕ није независно потврдио тачност ових метода.Они су само за референцу.

Примена Езетимиба (Езе) смањује тежину јетре код мишева који су храњени дијетом са недостатком метионина и холина (МЦД).Ово је у складу са корисним ефектима Езетимиба на стеатозу јетре.Хистологија јетре показује изражене вишеструке капљице макровезикуларне масти код мишева на МЦД дијети, али третман Езетимибом значајно смањује број и величину тих капљица.Штавише, фиброза јетре код мишева храњених МЦД дијетом је значајно ослабљена Езетимибом[1].Нивои липида у крви и јетри укључујући ТГ, слободне масне киселине (ФФА) и укупни холестерол (ТЦ) су значајно смањени код ОЛЕТФ пацова третираних Езетимибом.Штавише, ОЛЕТФ пацови показују више серумске нивое глукозе, инсулина, ХОМА-ИР, ТГ, ФФА и ТЦ од ЛЕТФ животиња, које Езетимибе значајно смањује.Поред тога, хистолошка анализа је показала да су ОЛЕТФ контролни пацови показали веће капљице липида у хепатоцитима од ЛЕТО контрола одговарајућег узраста, које су ослабљене применом Езетимиба[2].

Складиште

Пудер

-20°Ц

3 године
 

Ночьу 2°Ц

2 године
У растварачу

-80°Ц

6 месеци
 

-20°Ц

1 месец

Хемијска структура

Ezetimibe

ПОТВРДА

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЉАЊЕ КВАЛИТЕТОМ

Quality management1

Предлог18Пројекти евалуације доследности квалитета који су одобрени4, и6пројекти су у фази одобравања.

Quality management2

Напредни међународни систем управљања квалитетом поставио је чврсте темеље за продају.

Quality management3

Надзор квалитета се одвија кроз цео животни циклус производа да би се обезбедио квалитет и терапеутски ефекат.

Quality management4

Стручни тим за регулаторне послове подржава захтеве квалитета приликом пријаве и регистрације.

УПРАВЉАЊЕ ПРОИЗВОДЊОМ

cpf5
cpf6

Кореа Цоунтец линија за паковање у боцама

cpf7
cpf8

Тајванска ЦВЦ линија за паковање у боцама

cpf9
cpf10

Италија ЦАМ линија за паковање плоча

cpf11

Немачка машина за сабијање фете

cpf12

Јапан Висвилл Детектор таблета

cpf14-1

Контролна соба ДЦС-а

ПАРТНЕР

Међународна сарадња
International cooperation
Домаћа сарадња
Domestic cooperation

  • Претходна:
  • Следећи:

  • Напишите своју поруку овде и пошаљите нам је

    Категорије производа