Gенериц Име:венетоклакс (вен ЕТ ох клак)
Назив бренда: Венцлекта, Венцлекта почетни пакет

Венетоцлак се користи за лечење хроничне лимфоцитне леукемије или мале лимфоцитне леукемије код одраслих. Венетоцлак се користи сам или у комбинацији са другим лековима против рака за лечење ових стања.

Венетоцлак се користи у комбинацији са азацитидином, децитабином или цитарабином за лечење акутне мијелоичне леукемије. Ова комбинација је за употребу код одраслих који имају 75 година или више, или који не могу да користе стандардну хемотерапију због других здравствених стања.

Венетоцлак се понекад даје након што други третмани нису успели.

Венетоцлак се такође може користити у сврхе које нису наведене у овом водичу за лекове.

Опис

Венетоклакс (АБТ-199; ГДЦ-0199) је веома моћан, селективан и орално биодоступан инхибитор Бцл-2 са Ки мањим од 0,01 нМ. Венетоклакс изазива аутофагију.

Ин Витро

Венетоцлак (АБТ-199) снажно убија ФЛ5.12-БЦЛ-2 ћелије (ЕЦ50=4 нМ), Венетоцлак (АБТ-199) показује много слабију активност против ФЛ5.12-БЦЛ-КСЛ ћелија (ЕЦ50=261 нМ). АБТ-199 такође показује селективност у двохибридним тестовима ћелијских сисара, где ремети БЦЛ-2-БИМ комплексе (ЕЦ50=3 нМ), али је много мање ефикасан против БЦЛ-КСЛ-БЦЛ-КСС (ЕЦ50=2,2μМ) или МЦЛ-1-НОКСА комплекси.

Након једнократне оралне дозе од 12,5 мг по кг телесне тежине у ксенографту добијеном од РС4;11 ћелија (АЛЛ), Венетоцлак (АБТ-199) изазива максималну инхибицију раста тумора (ТГИмак) од 47% (П<0,001) и раст тумора. кашњење (ТГД) од 26% (П<0,05)[1].

Третман установљених ксенографтованих (мишји модел ксенографта Т-АЛЛ ћелијске линије ЛОУЦИ) тумора са Венетоклаксом (АБТ-199) 100 мг/кг током 4 дана доводи до значајног смањења леукемијског оптерећења.