Релуголикс се користи за лечење рака простате код мушкараца.
Имена брендова: Орговик
Класа лекова: антинеопластични - ЛХРХ (ГнРХ) антагонисти хипофизе супресори
Доступност: Потребан је рецепт
Трудноћа: Консултујте свог лекара.Овај лек може бити штетан за нерођено дете.
Дојење: Консултујте лекара пре употребе

Релуголикс је орално доступан антагонист непептидног гонадотропин-ослобађајућег хормона (ГнРХ или лутеинизирајућег хормона који ослобађа (ЛХРХ)), са потенцијалном антинеопластичном активношћу.Релуголикс се компетитивно везује за ГнРХ рецептор у предњој хипофизи и блокира га, што истовремено спречава везивање ГнРХ за ГнРХ рецептор и инхибира лучење и ослобађање и лутеинизирајућег хормона (ЛХ) и фоликулостимулирајућег хормона (ФСХ).Код мушкараца, инхибиција лучења ЛХ спречава ослобађање тестостерона из Леидигових ћелија у тестисима.Пошто је тестостерон неопходан за одржавање раста простате, смањење нивоа тестостерона може инхибирати хормонски зависну пролиферацију ћелија рака простате.

Релуголикс је антагонист рецептора гонадотропин-ослобађајућег хормона (ГнРХ) који се користи у лечењу неколико стања која реагују на хормоне.Први пут је одобрен у Јапану 2019. године, под брендом Релумина, за симптоматско лечење миома материце, а недавно од стране ФДА Сједињених Држава 2020. године, под брендом Орговик, за лечење узнапредовалог рака простате.Релуголикс је такође проучаван у симптоматском лечењу ендометриозе.Релуголикс је први (и тренутно једини) орално примењен антагонист ГнРХ рецептора одобрен за лечење рака простате - сличне терапије као што је [дегареликс] захтевају субкутану примену - и стога пружа мање оптерећујућу терапијску опцију за пацијенте којима би иначе биле потребне посете клиници за администрацију здравствених радника.Поред релативне лакоће употребе, показало се да је релуголикс супериорнији у смањењу нивоа тестостерона у поређењу са [леупролидом], другом терапијом депривације андрогена која се користи у лечењу рака простате.

Релуголикс је антагонист рецептора гонадотропина који ослобађа хормон.Механизам деловања релуголикса је као антагонист рецептора хормона који ослобађа гонадотропин, индуктор цитохрома П450 3А и индуктор цитохрома П450 2Б6 и инхибитор протеина отпорности на рак дојке и инхибитор П-гликопротеина.Физиолошки ефекат релуголикса је путем смањеног лучења ГнРХ.

Хемијска структура