Релуголикс се користи за лечење рака простате код мушкараца.
Имена брендова: Орговик
Класа лекова: антинеопластични - ЛХРХ (ГнРХ) антагонисти хипофизе супресори
Доступност: Потребан је рецепт
Трудноћа: Консултујте свог лекара. Овај лек може бити штетан за нерођено дете.
Дојење: Консултујте лекара пре употребе

Релуголикс је орално доступан антагонист непептидног гонадотропин-ослобађајућег хормона (ГнРХ или лутеинизирајућег хормона који ослобађа (ЛХРХ)), са потенцијалном антинеопластичном активношћу. Релуголикс се компетитивно везује и блокира ГнРХ рецептор у предњој хипофизи, што спречава везивање ГнРХ за ГнРХ рецептор и инхибира лучење и ослобађање и лутеинизирајућег хормона (ЛХ) и фоликулостимулирајућег хормона (ФСХ). Код мушкараца, инхибиција лучења ЛХ спречава ослобађање тестостерона из Леидигових ћелија у тестисима. Пошто је тестостерон неопходан за одржавање раста простате, смањење нивоа тестостерона може инхибирати хормонски зависну пролиферацију ћелија рака простате.

Релуголикс је антагонист рецептора гонадотропин-ослобађајућег хормона (ГнРХ) који се користи у лечењу неколико стања која реагују на хормоне. Први пут је одобрен у Јапану 2019. године, под брендом Релумина, за симптоматско лечење миома материце, а недавно од стране ФДА Сједињених Држава 2020. године, под брендом Орговик, за лечење узнапредовалог рака простате. Релуголикс је такође проучаван у симптоматском лечењу ендометриозе. Релуголик је први (и тренутно једини) орално примењен антагонист ГнРХ рецептора одобрен за лечење рака простате - сличне терапије као што је [дегареликс] захтевају субкутану примену - и стога пружа мање оптерећујућу терапијску опцију за пацијенте којима би иначе биле потребне посете клиници за администрацију од стране здравствених радника. Поред релативне лакоће употребе, показало се да је релуголикс супериорнији у смањењу нивоа тестостерона у поређењу са [леупролидом], другом терапијом депривације андрогена која се користи у лечењу рака простате.

Релуголикс је антагонист рецептора гонадотропина који ослобађа хормон. Механизам деловања релуголикса је као антагонист рецептора хормона који ослобађа гонадотропин, индуктор цитохрома П450 3А, индуктор цитохрома П450 2Б6 и инхибитор протеина отпорности на рак дојке и инхибитор П-гликопротеина. Физиолошки ефекат релуголикса је путем смањеног лучења ГнРХ.

Хемијска структура