Позадина

АХУ-377 хемикалцијумова со је облик хемикалцијумове соли АХУ-377. То је инхибитор неприлизина са ИЦ50 вредношћу од 5 нМ [1].

АХУ-377 и антагонист АТ1 рецептора ангиотензина ИИ валсартан чине ЛЦЗ696 у моларном односу 1:1. ЛЦЗ696 је инхибитор неприлизинског рецептора ангиотензина. Може да смањи крвни притисак и може бити нови лек за лечење срчане инсуфицијенције. АХУ-377 је про-лек, може се конвертовати ензимским цепањем етил естра у активни облик ЛБК657. Пријављено је да АХУ-377 (30 и 100 мг/кг, ПО) може изазвати антихипертензивни ефекат на начин који зависи од дозе код ДАХИ-СС пацова. Али код хипертензивних пацова ДОЦА соли показује слабу редукцију [2, 3].

Референце:
[1] Ксандер ГМ, Гхаи РД, деЈесус Р, Диефенбацхер ЦГ, Иуан А, Берри Ц, Сакане И, Трапани А. Инхибитори неутралне ендопептидазе дипептида дикарбоксилне киселине. Ј Мед Цхем. 1995. 12. маја; 38(10):1689-700.
[2] Воорс АА, Дорхоут Б, ван дер Меер П. Потенцијална улога валсартана + АХУ377 (ЛЦЗ696) у лечењу срчане инсуфицијенције. Екперт Опин Инвестиг Другс. 2013. август;22(8):1041-7.
[3] Лакминараиан Г Хегде, Цециле Иу, Цхеруву Мадхави ет ал. Компаративна ефикасност АХУ-377, снажног инхибитора неприлизина, у два модела хипертензије зависне од запремине пацова. БМЦ Пхармацологи 2011, 11 (Суппл 1): П33.

Хемијска структура