Позадина

Тофацитиниб цитрат, такође познат као ЦП-690550 цитрат, је снажан инхибитор јанус киназе 3 (ЈАК3), тирозин киназе ограничене на хематопоетске ћелије укључене у трансдукцију сигнала која регулише преживљавање, пролиферацију, диференцијацију и апоптозу лимфоцита. Инхибиција је специфична за ЈАК3 са селективношћу 1000 пута већом од других киназа не-ЈАК породице. Осим што инхибира ЈАКС (ИЦ50 = 1 нМ), тофацитиниб цитрат такође инхибира јанус киназу 2 (ЈАК2) и јанус киназу 1 (ЈАК1) са 20- и 100 пута мањом снагом. Међутим, у недавној студији, пријављени су афинитети везивања (Ки) тофацитиниб цитрата према ЈАК1, ЈАК2 и ЈАК3 1,6 нМ, 21,7 нМ и 6,5 нМ.

Референца

Лалитха Вијаиакрисхнан, Р. Венкатараманан и Палак Гулати. Лечење упале инхибитором јанус киназе ЦП-690,550. Трендови у фармаколошким наукама 2011: 32 (1); 25-34

Цитирање производа

• 1. Панаги И, Јеннингс Е, ет ал. „Салмонелла Еффецтор СтеЕ претвара серин/треонин киназу ГСК3 сисара у тирозин киназу да би усмерила поларизацију макрофага.“ Микроб ћелије домаћина. 2020;27(1):41–53.е6. ПМИД:31862381
• 2. МцИннес ИБ, Биерс НЛ, ет ал. „Поређење барицитиниба, упадацитиниба и тофацитиниба посредоване регулацијом сигнализације цитокина у субпопулацијама људских леукоцита.“ Артхритис Рес Тхер. 2019. август 2;21(1):183. ПМИД:31375130
• 3. Лиу С, Верма М, ет ал. "Стероидна резистенција урођених лимфоидних ћелија дисајних путева типа 2 од пацијената са тешком астмом: улога тимусног стромалног лимфопоетина." Ј Аллерги Цлин Иммунол. 2018 Јан;141(1):257-268.е6. ПМИД:28433687
• 4. Зхенг, Луфенг, ет ал. „3′ УТР псеудогена ЦИП4З2П промовише ангиогенезу тумора код рака дојке делујући као цеРНА за ЦИП4З1. Истраживање и лечење рака дојке (2015): 1-14. ПМИД:25701119

Опис

Тофацитиниб цитрат је орално доступан инхибитор ЈАК1/2/3 са ИЦ50 од 1, 20 и 112 нМ, респективно. Тофацитиниб цитрат има антибактеријско, антифунгално и антивирусно дејство.

Складиштење

4°Ц, заштитити од светлости

*У растварачу: -80°Ц, 6 месеци; -20°Ц, 1 месец (заштитити од светлости)

Хемијска структура

Повезани биолошки подаци

Повезани биолошки подаци

Повезани биолошки подаци

Повезани биолошки подаци

Повезани биолошки подаци