Позадина

Тофацитиниб цитрат, такође познат као ЦП-690550 цитрат, је снажан инхибитор јанус киназе 3 (ЈАК3), тирозин киназе ограничене на хематопоетске ћелије укључене у трансдукцију сигнала која регулише преживљавање, пролиферацију, диференцијацију и апоптозу лимфоцита.Инхибиција је специфична за ЈАК3 са селективношћу 1000 пута већом од других киназа не-ЈАК породице.Осим што инхибира ЈАКС (ИЦ50 = 1 нМ), тофацитиниб цитрат такође инхибира јанус киназу 2 (ЈАК2) и јанус киназу 1 (ЈАК1) са 20 и 100 пута мањом снагом.Међутим, у недавној студији, афинитети везивања (Ки) тофацитиниб цитрата према ЈАК1, ЈАК2 и ЈАК3 су пријављени да су 1,6 нМ, 21,7 нМ, односно 6,5 нМ.

Референца

Лалитха Вијаиакрисхнан, Р. Венкатараманан и Палак Гулати.Лечење упале инхибитором јанус киназе ЦП-690,550.Трендови у фармаколошким наукама 2011: 32 (1);25-34

Цитирање производа

• 1. Панаги И, Јеннингс Е, ет ал.„Салмонелла Еффецтор СтеЕ претвара серин/треонин киназу ГСК3 сисара у тирозин киназу да би усмерила поларизацију макрофага.“Микроб ћелије домаћина.2020;27(1):41–53.е6.ПМИД:31862381
• 2. МцИннес ИБ, Биерс НЛ, ет ал.„Поређење барицитиниба, упадацитиниба и тофацитиниба посредоване регулацијом сигнализације цитокина у подпопулацијама људских леукоцита.“Артхритис Рес Тхер.2019. август 2;21(1):183.ПМИД:31375130
• 3. Лиу С, Верма М, ет ал."Стероидна резистенција урођених лимфоидних ћелија дисајних путева типа 2 од пацијената са тешком астмом: улога тимусног стромалног лимфопоетина." Ј Аллерги Цлин Иммунол.2018 Јан;141(1):257-268.е6.ПМИД:28433687
• 4. Зхенг, Луфенг, ет ал.„3′ УТР псеудогена ЦИП4З2П промовише ангиогенезу тумора код рака дојке делујући као цеРНА за ЦИП4З1.Истраживање и лечење рака дојке (2015): 1-14.ПМИД:25701119

Опис

Тофацитиниб цитрат је орално доступан инхибитор ЈАК1/2/3 са ИЦ50 од 1, 20 и 112 нМ, респективно.Тофацитиниб цитрат има антибактеријско, антифунгално и антивирусно дејство.

Складиште

4°Ц, заштитити од светлости

*У растварачу: -80°Ц, 6 месеци;-20°Ц, 1 месец (заштитити од светлости)

Хемијска структура

Повезани биолошки подаци

Повезани биолошки подаци

Повезани биолошки подаци

Повезани биолошки подаци

Повезани биолошки подаци